建安五年（公元200年），曹操与袁绍即将在官渡展开决战之际，头痛突然发作。神医华陀仅用一针便为他解除病痛。曹操想把华陀留在军中，专为自己诊治，华陀却心系天下百姓，立志以医术救治世间疾苦，并着手研制麻药，因而辞别离开。随后，曹操再次下达委任状，华陀无奈只能随军任职。
一次偶然的诊察中，华陀发现曹操的四子曹冲身患致命隐疾，便将治疗药方写下交给曹丕。不料曹丕为争夺权位，竟将药方付之一炬。此时，华陀收到妻子云卿的来信，得知她发现了麻药的线索，于是告假连夜赶回家中。就在华陀全力寻找麻药之时，爱子沸儿却因误食野果中毒身亡。夫妻二人悲痛欲绝，最终将研制成功的麻药命名为“麻沸散”。
曹操派人将华陀强行押回军营，并因他迟到将其关入牢房。后来，为防止华陀奉诏入宫为伏后治病，曹操下令将他处斩。华陀愤怒之下烧毁了刚刚写成的医术《麻沸散》，并预言曹操终将自食其果。曹冲的隐疾随后突然发作，曹操想收回斩杀华陀的命令，却已为时过晚，只能陷入无尽的悔恨之中。
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